Главная 16 Анализ крови 16 Антагонисты кальция (блокаторы каналов) — список препаратов

Антагонисты кальция (блокаторы каналов) — список препаратов

Антагонисты кальциевых каналов, или блокаторы кальциевых каналов — это фармакологическая группа лекарственных препаратов, которые занимаются блокированием выхода молекул кальция, посредством каналов в клетки органов.

Антагонисты кальция действуют на такие клетки:

  • На клетки миокарда (кардиомиоциты) понижают частоту сокращений сердечного органа;
  • Клетки системы проводящей сердечные импульсы по органу — снижают ЧСС;
  • Воздействуют на интиму сосудов, расширяя их. Действуют на всю сосудистую систему — от коронарных артерий до сосудов периферической сферы;
  • Клетки миометрий, что позволяет снизить маточные сократительные движения.

Детально о ЧСС и его нормах можно ознакомиться в этой статье.

Типы кальциевых каналов

Кальциевые каналы – это белковые соединения, которые находятся в мембране клеток. Каналы имеют пористую структуру, позволяющую пропускать молекулы кальция.

Когда молекулы кальция попадают вглубь клетки, они вызывают у нее сократительные движения, для того, чтобы высвободить из своего состава молекулы нейромедиаторов, а также гормональные молекулы.

Существует в организме много типов кальциевых каналов, но антагонисты кальция действуют преимущественно на медленные L-тип каналы.

Данный тип кальциевого канала — это тот канал, пол которому ионы кальция попадают в клетки сосудистых оболочек, а также в клетки сердечных кардиомиоцитов.

Также существуют типы каналов, по которым кальций попадает внутрь клетки.

Это такие кальциевые каналы:

  • Тип канала Р — данные канальцы находятся в мозговых клетках органа — мозжечка;
  • Тип N канала — находятся в клетках головного мозга;
  • R тип — это канальцы в мозжечковых клетках, а также в нейронах;
  • Тип канальцев Т — находятся в нейронах, а также в клетках остеоцитах (клетки тканей кости).

Блокаторы кальция довольно часто прописывают:

  • Для лечения высокого индекса АД — гипертонии;
  • При ишемии сердечного органа;
  • При развитии стенокардии, которая имеет сопутствующее заболевание — сахарный диабет;
  • При лечении аритмии сердца;
  • После субарахноидального инсульта;
  • При болезни Рейно;
  • Кластерной боли в голове;
  • Для того чтобы предотвратить рождение ребенка раньше положенного срока.

Антагонисты кальция назначают только профильные специалисты — врач-кардиолог, или терапевт.

Классификация внутри фармакологической группы

Разделение антагонистов происходит по нескольким группам и типам классификаций.

Первое разделение происходит в зависимости от химического состава активного действующего вещества и их компонентов:

  • Производные компоненты от группы фенилалкиламина — препарат Верапамил, а также препарат Фалипамил;
  • Производные компоненты от группы бензодиазепина — медикаментозное средство Дилзем, блокатор Кардил;
  • Антагонист дигидропиридинового ряда — блокираторы Нормодипин, а также лекарство Фелодипин.

Другая схема разделения служит классификатором по таким категориям:

  • Недигидропиридиновые антагонисты кальциевых канальцев;
  • Блокаторы дигидропиридины.

Также существует еще одна классификации препаратов, блокирующие канальцевую секрецию:

  • Медикаменты первого поколения — медикамент Дилтиазем, препарат Нифедипин;
  • Второго поколения препараты — лекарство Фалипамил, препарат Манидипин;
  • Медикаментозные средства третьего поколения — таблетки Лацидипин, а также средство Амлодипин.

Антагонисты кальциевых канальцев первого поколения имеют низкую биодоступность, которая подвержена влиянию метаболизма при проходе их через клетки печени.

Медикаментозное лекарственное действие их краткосрочное, и они взывают такие побочные эффекты от приема:

  • Гиперемия лицевого органа;
  • Сильные мигренные боли;
  • Учащенное сокращение сердечного органа.

Антагонисты кальция, которые относятся к группе второго фармакологического поколения, применяются в терапии наиболее часто, потому что они имеют усовершенствованную формулу в составе, что увеличивает их биодоступность и следствием медикаментозный лечебный эффект.

Также данного поколения препараты имеют отрицательное воздействие на организм, а также невозможно предсказать результат в лечении, по причине различной их концентрации в клетках организма в различный временной период.

Последнего поколения (3 поколения) медикаментозные лекарственные препараты имеют повышенную степень биодоступности, а также селективность в клетках тканей. У них длительный период полувыведения компонентов препаратов из состава организма.

Препараты имеют период воздействия на кальциевые каналы более продолжительный, и поэтому данную группу препаратов чаще всего применяют в период терапевтического лечения артериальной гипертонии и заболеваний сердечного органа.

Также применяются препараты нового поколения для лечения патологий головного мозга и последствий инфаркта миокарда и мозгового кровоизлияния (инсульта).

Группы БКК

Механизм действия препаратов группы БКК

Антагонисты кальция имеют большое фармакологическое различие в своей медикаментозной группе. Единственное свойство, которое их объединяет — это свойство липофильности.

Все подгруппы антагонистов кальция хорошо всасываются в кишечнике, а выводятся из состава организма при помощи клеток печени.

Отличительная черта в механизме действия блокаторов — это период их нахождения в организме:

  • Короткий медикаментозный эффект — не более 8 часов времени. К данной подгруппе относится лекарственное средство Нифедипин;
  • Медикаменты, которые перебывают в организме не более 18 часов и имеют более длительный медикаментозный эффект. К данной подгруппе относится Фелодипин;
  • Длительность медикаментозного воздействия не больше календарных суток с момента приема таблеток. К данной категории препаратов относятся Нитрендипин;
  • Препараты нового поколения и длительного (больше 36 часов времени) периода медикаментозного лечебного воздействия на организм. К данной подгруппе относятся Амлодипин.

Все подгруппы антагонистов кальция имеют свойства влияния на артериальную гипертензию и способны уменьшить сосудистую сопротивляемость периферического отдела системы кровотока.

Лечебные свойства антагонистов кальция

Антагонисты кальциевых каналов в большей степени назначаются при гипертонической болезни, а также применяют для лечения заболеваний сердечного органа и блокирования кальциевых каналов клеток кардиомиоцитов:

  • Свойства препаратов в регулировании ритмичности сердечных сокращений и используют для лечения аритмии;
  • Положительно воздействуют на микроциркуляцию мозговых сосудов, особенно при заболевании атеросклероз сосудов головного мозга. Довольно часто применяют данную группу препаратов для лечения сосудистой системы головного мозга после мозгового кровоизлияния (инсульта);
  • Антагонисты блокируют канальца для прохода кальция в клетки гладкомышечного типа, что способствует снижению напряжения в миокарде и снижает сократимость сердечной мышцы. В связи с такими свойствами снимается спазм артерий сердечного органа, и больший поток крови поступает в миокард;
  • Угнетается активность молекул тромбоцитов, что предотвращает образованию в сосудистых оболочках кровяных сгустков;
  • Снижается индекс АД в лёгочных артериях и происходит расширение в бронхах. Имея такие свойства, антагонисты могут применяться не только в качестве гипотензивных медикаментов, но и для лечения воспаления лёгких и патологии лёгких.

Также антагонисты кальциевых каналов также имеют такие фармакологические свойства:

  • Антиангинальный медикаментозный эффект;
  • Противоишемические лечебные свойства;
  • Антиаритмические медикаментозные воздействия;
  • Органопротективный эффект;
  • Антиатерогенные свойства;
  • Внекардинальные действия.

Антиангинальные свойства препаратов антагонистов кальция связано с их действием на сердечные артерии, которые отвечают за снабжение сердечного органа биологической жидкостью, а также налаживают движение потока крови по периферическим сосудам и капиллярам.

Селективные и вазоактивные свойства препаратов, имеющие пролонгированные действия, и выражают гипотензивное воздействие на периферические органы системы кровотока, что снижает сопротивляемость сетки капилляров, которое способствует незначительному снижению индекса АД, но усиливает скорость кровяного потока к мозговым сосудам, артериям сердечного органа, органов почек и лёгких.

Улучшение работы сердца и головного мозга способствует корректировке высокого индекса кровяного давления.

Блокирование перегрузки клеток кальцием

Активность физиологического свойства свойственна только Са ионизированного типа, это значит только те кальциевые молекулы, которые связаны с молекулами белков, проявляют в организме активные действия.

От данных действий необходима защита клеткам при помощи блокираторов каналов, по которым данные активные ионы попадают вглубь. Мышечные клетки тканей нуждаются в таком кальции для их сократительных возможностей.

Чем больше в клетках кальциевых ионов, тем активнее мышечные волокна будут выполнять сократительные движения.

Если в клетке происходит переизбыток кальциевых молекул, тем выше тонус мышечных волокон, приводящих к перегрузке данных клеток, что может спровоцировать патологию в клетках органа, в котором происходит переизбыток данного элемента.

Все процессы в клетках нарушаются, появляется быстрая сократительная ритмичность, а также может произойти сбой в ритмичности и спровоцировать патологию аритмичность.

Каждая клетка организма должна сама корректировать концентрацию молекул кальция, а также молекул натрия, магния и калий, при помощи канальцев, которые расположены в клеточной мембране.

Каждый канал, который отвечает за поставку в клетку микроэлементов, должен вести контроль проходов ионов в обе стороны клетка — при заходе в клетку и при выходе из нее.

Кальций, наиболее активный микроэлемент, который пытается попасть в клетки любыми путями и в большом количестве в клетки, поэтому и была разработана фармакологическая группа блокираторов (антагонистов), чтобы защитить от переизбытка кальция мышечные волокна.

Если для блокирования применить антагонисты и бета-блокаторы, тогда можно сильно снизить функцию каналов кальция.

Сосудистая система не сильно пострадает от такого на нее воздействия, но клетки миокарда получая двойную блокировку, может спровоцировать атриовентрикулярную блокаду.

Необходимо перед назначением знать, какие каналы необходимо блокировать, потому что антагонистами можно пользоваться для закрытия медленных каналов кальция, а применение бета и альфа блокаторов назначают для корректирования парохода кальциевых волокон пор таким каналам кальция:

  • Синоатриальный кальциевый канал;
  • Пути атриовентрикулярного прохода;
  • Волокна тканей Пуркинье;
  • Каналы миофибрилла миокарда;
  • Внутренняя поверхность сосудистой оболочки;
  • Клетки скелетной мышечной ткани.

Cхема перегрузки кардиомиоцитов ионами кальция

Дигидропиридиновая группа антагонистов

Дигидропиридиновый препарат — это наиболее лучшие и чаще назначаемые средства из фармакологической группы антагонисты кальция.

Характеристика наиболее использованных препаратов:

О admin

x

Check Also

Артериальное кровотечение — признаки и первая помощь

Кровотечение – это патологическое состояние, характеризующееся истечением крови из кровеносного русла в окружающую среду или в различные полости тела. Массивные кровопотери являются опасными для здоровья и жизни человека, поэтому каждый ...

Артериальное давление человека (верхнее и нижнее): что это означает и показывает

Давление крови в сосудах — это важный показатель здорового функционирования организма человека, ведь кровь — главный переносчик кислорода и питательных веществ во все органы и системы. И если начинаются проблемы ...

Артериальная гипертензия 2 степени: лечение, симптомы и причины

Человек живет, пока функционирует его сердце. Сердечная мышца бесперебойно прокачивает кровь под определенным уровнем давления в сосудах. При нормальном артериальном давлении (АД) кровоток осуществляется без проблем, обеспечивая оптимальную жизнедеятельность организма. ...

Аортальный клапан сердца (двустворчатый) и его пороки

Аортальный клапан — это участок сердца, который находится между левым желудочком и аортой. Он нужен, чтобы исключить возвращение вышедшей крови в камеру. Из чего состоит клапан аорты? Пропускающие сердечные узлы ...

Аортальная недостаточность: причины, симптомы и прогноз на жизнь

Аортальная недостаточность — неполноценное закрывание створок аортального клапана во время сердечного импульса. Эта патология приводит к оттоку крови обратно в левосторонний желудочек. Кровоток в артериях сниженный, что приводит к недостаточному ...

Антитромбин 3 (АТ3): норма в крови, повышен и понижен причины

Антитромбин 3 — это белок системы коагуляции плазмы крови. Функциональные обязанности данного белка заключаются в том, чтобы контролировать процесс свертывания белка тромбина в системе, и противостоять повышенному свертыванию и образованию ...

Антикоагулянты: что это такое и список препаратов

Антикоагулянты — это группа лекарственных средств, подавляющих свертывание крови и препятствующих тромбообразованию посредством снижения образования фибрина. Антикоагулянты воздействуют на биосинтез определенных веществ, угнетающих процессы свертываемости и изменяющих вязкость крови. В ...

Антиагреганты: список препаратов, показания и противопоказания

Антиагреганты — это группа медикаментозных лекарственных средств, которые препятствуют тромбированию артерий. Данные препараты действуют в момент коагуляции крови и угнетают процесс по соединению пластинок крови. В этом случае не происходит ...

Аномалия Киммерли: что это, симптомы, причины и лечение

Аномалия Киммерли — это недуг, что отмечается наличием в анатомическом строении 1 позвонка шеи, еще одной дополнительной дужки и костной ткани, которая ограничивает движение позвоночного сосуда и провоцирует патологию при ...

Аномалия Арнольда-Киари: причины, симптомы и лечение

Аномалия Арнольда-Киари (ААК) является патологическим явлением в организме, при наличии которого возникает повреждение морфологического построения ствола мозга и мозжечка по отношению к костной части черепной коробки и позвоночника. Такой синдром ...

Анемия у женщин: признаки и симптомы

Анемия – патологический процесс, при котором наблюдается снижение количественного показателя гемоглобина в крови, что приводит к кислородному голоданию тканей. В преимущественном количестве случаев, спад белка гемоглобина, содержащегося в эритроцитах, происходит ...

Анемия при беременности: симптомы и признаки, чем опасна для ребенка

Анемия при беременности, или малокровие — это подтверждение того, что в момент развития ребенка, женский организм расходует огромное количество эритроцитов и железа на формирование плода. Анемия в данный период, это ...

Анемия 1 степени у детей и врослых: лечение и симптомы

Анемия – патологическое состояние, которое в народе часто называют малокровием. На сегодняшний день от него страдает до 25% всех людей. Существует несколько степеней анемии, которые различаются по показателям крови и ...

Анемия (малокровие)

Анемия или малокровие — это пониженный индекс в составе крови гемоглобина. Патология анемия — это когда гемоглобин и молекулы эритроцитов снижены до самых нижних коэффициентов. Признак анемии — это обязательное ...

Аневризма межпредсердной перегородки (МПП): причины, лечение и осложнения

Аневризма МПП (АМПП) является патологическим состоянием межпредсердной перегородки (МПП), при котором её стенки выпячиваются на уровне овального окна в левое, либо в правое предсердие. За аневризму принимают искривление перегородки между ...

Аневризма аорты сердца: что это, причины, симптомы и лечение

Аневризма аорты сердца – это заболевание, связанное с расширением любого участка артерии. Патогенез заключается в слабости и пониженном тонусе стенки крупной артерии. Что это такое аневризма? Аневризма — это необратимое ...

Рейтинг@Mail.ru